Cenicriviroc, un antirretroviral en fase de investigación de la nueva clase inhibidor dual CCR5/CCR2, un buen desempeño en un ensayo de fase II, aunque con una alta tasa de deserción escolar debido a una dosificación complicado.
Los investigadores están desarrollando un régimen simplificado para mitigar ese problema.
La presentación de sus hallazgos en 14th European AIDS Conference in Brussels, los investigadores reclutaron a 143 personas que han recibido tratamiento con el VIH en este estudio doble-ciego/doble simulación.
Los participantes fueron asignados al azar a tomar Truvada (Tenofovir/Emtricitabina) además de 100 miligramos o 200 mg de Cenicriviroc o 600 mg de Sustiva (Efavirenz).
Debido a Cenicriviroc sólo estaba disponible como una píldora de 50 mg en el momento del estudio los participantes tomaron cuatro pastillas (que eran ya sea Cenicriviroc o un placebo) en la mañana, una pastilla (Efavirenz o un placebo) a la hora de acostarse y uno Truvada en un momento de su elección.
Este esquema de dosificación apareció a contribuir a la alta tasa de abandonos: 29 por ciento en el grupo de 100 mg de Cenicriviroc abandonaron el estudio antes de tiempo, en comparación con 27 por ciento en el grupo Cenicriviroc 200 mg y 39 por ciento en el grupo de Sustiva.
Veintiún por ciento del radio cayó, Sustiva se retiró debido a eventos adversos, en comparación con ninguno en el radio de Cenicriviroc 100 mg y 2 por ciento en el grupo de 200 mg.
A las 24 semanas, el 76 por ciento en el grupo de 100 mg alcanzó una carga viral indetectable, en comparación con 73 por ciento en el grupo de 200 mg y 71 por ciento en el grupo de Sustiva.
A las 48 semanas, estos números habían disminuido considerablemente, sobre todo debido a los abandonos. Las tasas respectivas de una carga viral suprimida totalmente teniendo en cuenta todos los asignados inicialmente a cada grupo fue de 68, 64 y 50 por ciento.
El receptor CCR2 se enganche en una citocina llamada MCP-1, que promueve la inflamación.
Las pruebas encontraron que aquellos que tomaron Cenicriviroc tenían menores niveles de MCP-1, lo que demuestra que la droga bloqueaba con éxito el receptor CCR2.
También hubo pruebas de que los niveles de CD14 soluble, lo cual es un indicador de la inflamación, cayeron en la marca de 24 semanas entre los que tomaban Cenicriviroc; mientras tanto, subió en los que tomaron Sustiva.
A las 48 semanas, los niveles del radio de Cenicriviroc aumentaron de nuevo y alcanzaron una meseta alrededor del nivel encontrado en el inicio del estudio. Mientras tanto, los niveles de CD14 continuaron en una oscilación al alza entre los que tomaron Sustiva.
Website Aidsmap:
Website 14th European AIDS Conference, EACS 2013: