Los datos farmacocinéticos (PK) presentados en IAS 2015 mostraron la tableta y formulaciones granulares son Bioequivalentes.
Los autores de ViiV Healthcare observaron que la biodisponibilidad oral de DTG se ve afectada por los suplementos que contienen cationes metálicos.
Además de comparar las dos formulaciones, el estudio comparó DTG PK cuando las tabletas se dispersan en cualquiera de bajo contenido mineral (LMC) o alto contenido de minerales (HMC) de agua.
El estudio también evaluó si no se consume el dispersa en forma de tableta agua inmediatamente o después de la solución había estado de pie durante 30 minutos hecho una diferencia.
Fue un estudio abierto, de 5 vías, estudio cruzado aleatorizado, de dosis única en adultos VIH negativos. DTG se administró a 20 mg como:
A.-Gránulos en agua purificada y se consume de inmediato
B.-Tabletas dispersables (4 x 5 mg) dispersos en bajo contenido de agua mineral (LMC), consumidos inmediatamente.
C.-Tabletas dispersables en alto contenido de minerales (HMC) agua, consumidos inmediatamente.
D.-Tabletas dispersables en agua LMC, consumidos después de reposar durante 30 minutos.
E.-Tabletas dispersables en agua HMC, consumidos después de reposar durante 30 minutos.
Todos los tratamientos se dan en condiciones de ayuno con períodos de lavado de al menos siete días en el medio.
Los investigadores llevaron a cabo evaluaciones de seguridad y se recogieron muestras de PK de serie durante cada período de tratamiento.
Ellos usaron métodos no compartimentales para comparar los tratamientos por análisis de varianza (ANOVA).
Los participantes respondieron un cuestionario palatabilidad después del primer período.
Un total de 15 participantes se inscribieron y completó todos los períodos de tratamiento: 4 mujeres y 11 hombres con una edad media de 39 (DE 12,5) años; 11-caucásica blanca, 2 afroamericano, 1 de Asia y 1 blanco árabe.
El estudio mostró una exposición equivalente a las dos formulaciones, así que encontró la tableta dispersable DTG ser Bioequivalentes a la formulación de gránulos.
DTG PK no fue afectada por el contenido mineral del agua o retraso de 30 minutos en el consumo de la tableta dispersa.
El comprimido dispersable se puede dar en estas condiciones.
Los eventos adversos fueron leves y no causaron ningún participantes a retirarse del estudio.
No se informó de grado 2-4 toxicidades de laboratorio.
En los limitados datos recogidos sobre la palatabilidad, la mayoría de los participantes describió el sabor y la sensación en la boca del comprimido dispersable como aceptable.
Sin embargo, la formulación de gránulos parecía ser más aceptable que el comprimido dispersable.
El comprimido dispersable está experimentando un mayor desarrollo y la formulación se ajusta para mejorar el sabor.
Song S et al. Relative bioavailability of a dolutegravir (DTG) dispersible tablet and the effect of low and high mineral content water on the tablet in healthy adult volunteers. 8th IAS Conference on HIV Pathogenesis, Treatment and Prevention (IAS 2015) Poster Abstract MOPEB200 (Página 60) ◄
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