El primer ensayo en humanos de un inyectable, una vez al mes formulación de un medicamento contra el VIH ha encontrado que los niveles del fármaco se mantiene a un nivel que en teoría debería ser lo suficientemente alta como para proteger a los receptores frente a la infección, y que el fármaco ha producido hasta ahora muy pocos efectos secundarios.La investigación fue presentada en la 19 ª Conferencia sobre Infecciones Oportunistas (CROI), en Seattle.
El pequeño ensayo en el SIDA, la de San Esteban Trust (SSAT) en el Chelsea de Londres y Westminster Hospital dio a 27 mujeres y seis hombres de una sola inyección de la formulación de acción prolongada de la rilpivirina droga, que fue autorizado como tratamiento oral con el VIH el año pasado como Edurant y es también en el de Tenofovir/FTC/Complera Rilpivirina píldora.
Rilpivirina es un inhibidor no nucleósido de la transcriptasa (NNRTI) de drogas y es especialmente adecuado para ser convertido en una forma inyectable de larga duración debido a que la dosis diaria de lo necesario para suprimir el VIH es muy pequeña.
No hay otros medicamentos contra el VIH se encuentran actualmente en un útil de larga duración en forma inyectable, lo que limitará el uso de larga duración Rilpivirina (RPV-LA) en terapia de combinación, pero posiblemente podría marcar un candidato ideal como prevención de drogas, como la gente no necesita acordarse de tomarla todos los días.
Otros medicamentos preventivos ya formuladas en forma de inyecciones mensuales incluyen el anticonceptivo inyectable Depo Provera, y algunos medicamentos anti-psicóticos.
SSAT reclutaron a 27 mujeres VIH-negativas de entre 18 y 50, más del 50% de ellos negro africano o el Caribe, para el juicio y les dio una de las tres dosis de la RPV-LA como una inyección intramuscular: 300, 600 o 1200 mg (vía oral dosis de RPV es de 25 mg / día).
Los niveles del medicamento fueron medidos a lo largo de los próximos doce semanas en la sangre, las secreciones vaginales y en muestras de tejidos vaginales.
Un subestudio dio seis hombres de la dosis de 600 mg y mide RPV-LA niveles en la sangre, el fluido rectal y muestras de tejido rectal.
Treinta días después de los niveles de líquido de la inyección, la sangre y la vagina de rilpivirina eran alrededor de 60 nanogramos por mililitro (ng / ml) en la sangre y el fluido vaginal en mujeres que recibieron la dosis de 600 mg, y 80 y 120ng/ml, respectivamente en las mujeres que recibieron la dosis de 1200 mg .
Los niveles en sangre de los hombres que recibieron la dosis de 600 mg estaban a punto de 70ng/ml a los 30 días.
A modo de comparación, los niveles mínimos de rilpivirina en personas que toman dosis orales diarias se trata de 140ng/ml, pero la CE 50 (la cantidad necesaria para reducir la replicación viral en un 50%) en los nuevos infectados por las células T es 27ng/ml.
Se cree que estos niveles deben ser adecuados para prevenir la infección por el VIH.
Durante el período de tiempo, los niveles de la droga fueron vistos alrededor del 80%mayor en el flujo vaginal que en la sangre en mujeres que toman la dosis de 300 mg y un 20% mayor en las otras dos dosis: a la inversa, los niveles de fármaco en el tejido vaginal fueron un 25% menor que en la sangre, y un 50% menos hasta el día 14 en el grupo de dosis de 300 mg.
Los niveles del medicamento en líquido rectal eran bajos, pero se pensó que esto era debido a la contaminación de la muestra: las concentraciones en el tejido rectal fueron casi lo mismo que las concentraciones en sangre.
Los participantes en el ensayo se quejó de los pocos efectos secundarios, aparte de la ternura y una cierta hinchazón en el sitio de la inyección.
No hubo reacciones alérgicas, los síntomas psicológicos o los efectos sobre la frecuencia cardiaca.
La seguridad es, por supuesto, una consideración importante en un fármaco que permanece en el cuerpo durante un máximo de doce semanas.
Articulo:
http://www.aidsmap.com/Once-a-month-HIV-drug-maintains-good-levels-few-side-effects-so-far/page/2279476/
Una transmisión de la sesión de la prevención del VIH: profilaxis pre-exposición, los microbicidas y la circuncisión, está disponible a través de la página web oficial de la conferencia CROI 2012 (Video y Diapostivas):
http://app2.capitalreach.com/esp1204/servlet/tc?c=10164&cn=retro&s=20481&&dp=player.jsp&e=16609&mediaType=podiumVideo
Website de Referencia:
http://www.msmgf.org/