El fármaco experimental MK-8591 es un antirretroviral de acción prolongada frente al VIH (hasta seis meses cuando se administra a través de una inyección, según parecen indicar los estudios en animales), lo que podría convertirlo en una valiosa herramienta no solo en el tratamiento, sino en la prevención del VIH.
En la Conferencia sobre Retrovirus e Infecciones Oportunistas (CROI 2016) celebrada recientemente en Boston (EE UU) se presentaron datos sobre este medicamento.
La terapia antirretroviral ha conseguido una elevada eficacia a la hora de aumentar la salud y esperanza de vida de las personas con el VIH, pero gran parte del esfuerzo de investigación se está enfocando en el desarrollo de fármacos que no requieran una dosificación diaria, algo que puede ayudar a mejorar la adherencia al tratamiento y que, además, podría resultar de gran utilidad en la profilaxis preexposición (PrEP) para prevenir la infección por el VIH.
Dentro de esta estrategia, la compañía Merck (MSD en España) está investigando en el antirretroviral MK-8591, un fármaco de la familia de los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de Nucleósido (ITIN), que aún se encuentra en las primeras etapas de su desarrollo.
En un estudio presentado en la última edición de la CROI, un equipo de investigadores empleó los resultados de la administración oral del fármaco a un grupo de monos a fin de seleccionar una dosis oral semanal para probarla en humanos.
Así, un grupo de macacos Rhesus infectados por VIS recibieron una dosis oral de forma semanal del fármaco MK-8591 (con unas dosis que variaron entre 1,3 y 18,2 mg por kilogramo de peso corporal).
Se midió la carga viral en plasma del virus antes de tomar la medicación y, posteriormente, hasta el día 42 tras la toma del medicamento.
También se evaluaron las concentraciones de MK-8591 a lo largo de ese periodo de tiempo.
La carga viral basal de VIS en los monos estuvo entre 1 y 10 millones de copias/mL.
Tras recibir la dosis de MK-8591, los macacos experimentaron un descenso de la carga viral de hasta 2log (100 veces), manteniéndose controlada durante un mínimo de 7 días.
También se comprobó que las concentraciones de fármaco en las células mononucleares de la sangre periférica por encima de 0,53 pmol/106 una semana después de la dosificación estuvieron relacionadas con los descensos máximos de la carga viral.
En el estudio con las personas con el VIH, la dosis de 10mg permitió alcanzar un nivel óptimo de fármaco para conseguir un mayor tiempo de control de la carga viral.
El fármaco se toleró bien.
El equipo de investigadores también presentó datos de un estudio clínico en personas con el VIH, que evidenció que una única dosis oral de 10mg del fármaco permitió un descenso de 1,6log en la carga viral entre los días 7 y 10.
Los niveles de fármaco intracelulares fueron buenos y no se observaron síntomas de resistencia.
Por otro lado, una formulación inyectada de MK-8591 probada en ratones consiguió una liberación continua y prolongada del fármaco, llegando a superar los seis meses.
Los niveles en plasma fueron similares a los observados en monos y humanos.
Según los autores del estudio, de confirmarse el potencial de este medicamento, este fármaco representaría una importante herramienta en el tratamiento del VIH (para usarlo de forma aislada o como parte de una combinación), y añaden que hay estudios en marcha que sugieren que MK-8591 podía tener eficacia durante un periodo de hasta un año.
Fuente: Aidsmap
Referencia: Grobler J, Friedman E, Barrett SE, et al. Long-Acting Oral and Parenteral Dosing of MK-8591 for HIV Treatment or ProphylaxisJay Grobler. Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections. Boston, February 22-25, 2016. Abstract 98.
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