Un equipo de científicos del Instituto de Investigación Scripps en La Jolla (California, EE UU) ha logrado un hito importante al elaborar una vacuna segura y efectiva para tratar la adicción a la heroína y bloquear la sobredosis letal de esta droga.
Su investigación, publicada el 13 de febrero en la revista Molecular Pharmaceutics, pone de manifiesto cómo una nueva formulación frente a la heroína que es segura en modelos animales permanece estable a temperatura ambiente durante al menos 30 días.
El equipo de investigación que la ha desarrollado está a la espera de recibir luz verde para el inicio de ensayos clínicos en humanos, pues consideran que se trata de una candidata a vacuna segura.
Según el Instituto Nacional sobre Abuso de Drogas de EE UU, un total de 15.446 estadounidenses murieron por sobredosis de heroína entre 2000 y 2016, y las tasas de mortalidad están aumentando.
El consumo de heroína se ha visto impulsado por un aumento de la prescripción abusiva de opiáceos: los estudios indican que las personas usuarias de analgésicos opioides tienen 40 veces más probabilidades de hacer un uso abusivo de la heroína.
La primera formulación de una vacuna frente a la heroína fue desarrollada en 2013 por un equipo de investigación del Instituto Skaggs de Biología Química, en el Instituto de Investigación Scripps, y demostró ser efectiva y segura en modelos de primates tanto humanos como no humanos.
La vacuna funciona “enseñando” al sistema inmunitario a reconocer las moléculas de heroína y a producir anticuerpos frente a ellas.
La finalidad es bloquear la sustancia para que ésta no pueda acceder al cerebro, evitando así la sensación de “subidón” que experimenta quien la consume.
Los investigadores consideran que bloquear el “subidón” de heroína ayudará a eliminar la motivación por consumir más droga que pueden sentir muchas personas en proceso de recuperación de la adicción.
La molécula de heroína no provoca de forma natural una respuesta de anticuerpos, por lo que los investigadores deben asociarla a una proteína transportadora que alerte al sistema inmunitario y comience a producir anticuerpos.
Los científicos también añadieron un ingrediente llamado adyuvante a la vacuna, que aumenta la respuesta inmunitaria y hace que la vacuna sea más efectiva.
El objetivo es preparar una vacuna que pueda avanzar hacia los ensayos clínicos en humanos.
Para ello, se buscó la mejor combinación de 'hapteno' (la molécula de heroína), proteína transportadora y adyuvante para mantener la vacuna estable para el transporte y el almacenamiento sin que pierda eficacia.
En el presente estudio y como medio para mejorar la eficacia de la vacuna frente a la heroína se analizaron sistemáticamente las características de veinte combinaciones de proteínas transportadoras y adyuvantes, que incluyen su estabilidad según la temperatura y el tiempo de almacenamiento o si la formulación era líquida o en polvo.
Los experimentos con roedores revelaron que la mejor formulación de la vacuna contenía una proteína transportadora llamada toxoide tetánico (TT) y como adyuvantes el alumbre (compuesto de sales insolubles de aluminio) y el Oligodesoxinucleótido de citosina-guanina (CpG ODN).
El hallazgo de que el alumbre era el que mejor funcionaba fue especialmente significativo ya que es uno de los pocos adyuvantes utilizados en las vacunas ya aprobadas por la Agencia de la Alimentación y el Medicamentos de EE UU (FDA, en sus siglas en inglés).
Los investigadores, por otra parte, observaron que no había diferencia en cuanto a funcionamiento entre la versión líquida y en polvo de la formulación.
Se demostró que la mejor formulación de vacuna mostró protección frente a dosis letales de heroína, lo cual es particularmente importante dado que muchas personas adictas a la heroína sucumben a la sobredosis y mueren durante sus intentos por abandonar la droga.
Con este nuevo estudio, los investigadores han demostrado que la vacuna es segura y efectiva en modelos animales, estable bajo condiciones clínicas y que depende de un adyuvante ya aprobado.
El siguiente paso será encontrar un laboratorio farmacéutico que desarrolle la vacuna a gran escala. Consideran que una vacuna que cure la adicción a la heroína sería tremendamente beneficiosa en personas que presentan un trastorno por uso abusivo de esta droga pero que han encontrado dificultades para tratar de abandonar su consumo.
Fuente: The Scripts Research Institut
Referencia: Hwang CS, Bremer PT, Wenthur CJ, Ho So, et al. Enhancing Efficacy and Stability of an Anti-Heroin Vaccine: Examination of Antinociception, Opioid Binding Profile, and Lethality. Mol. Pharmaceutics, Just Accepted Manuscript DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.7b00933 Publication Date (Web): February 8, 2018 Copyright © 2018 American Chemical Society
Website The Scripps Research Institute:
Website Molecular Pharmaceutics:
